SYMPATOMIMETIKA A, NA - α1,α2,β1,β2 isoprenalin - β1,β2 α1-SM fenylephrin metoxamin etilefrin efedrin pseudoefedrin hydroxyamfetamin mefentermin norfenefrin metaraminol amezinium midodrin nafazolin oxymetazolin tetryzolin xylometazolin pholedrin phenylpropanolamin α2-SM klonidin metyldopa guanfacin guanabenz tramazolin β1-SM dopamin dobutamin ibopamin prenarterol oxyfedrin dopexamin β2-SM formoterol klenbuterol reproterol salbutamol terbutalin fenoterol prokaterol salmeterol orciprenalin ritodrin isoxsuprin Nepřímo působící SM efedrin budivé aminy: :amfetamin :metamfetamin :tyramin IMAOA=RIMA IMAOB (selegilin) SYMPATOLYTIKA Přímo působící neselektivní α-SL Secale cornutum: deriváty k.lysergové :dihydroergotamin :dihydroergotoxin :dihydroergokristin polosynt. nicergolin syntetická tolazolin fentolamin fenoxybenzamin (dibenylin) α1-SL prazosin terazosin metazosin urapidil indoramin alfuzosin doxazosin α2-SL yohimbin neselektivní β-SL bez VSA propranolol metipranol penbutolol nadolol talinolol timolol levobunolol sotalol s VSA alprenolol pindolol bopindolol oxprenolol kloranolol β1-SL bez VSA atenolol bisoprolol metoprolol betaxolol esmolol talinolol nebivolol s VSA acebutol celiprolol β2-SL butoxamin SL s kombinovanými účinky labetalol α1,β1 dilevalol karvedilol α1,β1, Ca2+ kanály Nepřímo působící SL α-metyldopa -> α-metylNA reserpin guanetidin guanadrel bretylium PARASYMPATOMIMETIKA NNR - neuronální NMR - muskulární M1R - fosfolipasa C M2R - inhib. adenylátcyklasy M3R, M4R, M5R Přímo působící PM ACH metacholin betanechol karbachol pilokarpin oxotremorin Nepřímo působící PM - krátkodobé inh. ACHesterasy neostigmin fysostigmin galantamin pyridostigmin ambenonium distigmin edrofonium - dlouhodobé inh. ACHesterasy: organofosfáty th: atropin, neostigmin, oximy=reaktivátory ACHE: trimedoxim, pralidoxim PARASYMPATOLYTIKA s terciárním dusíkem atropin homatropin skopolamin tropikamid cyklopentanol radix Belladonnae: trihexyfenidyl benzatropin biperidin procyklidin dexetimid orfenadrin dietazin s kvartérním dusíkem N-butylskopolamin (hyoscinum butylbromatum) oxyfenonium poldin oxybutin tolterodin ipratropium (+fenoterol) glykopyron methantelin propantelin fenpiverin propiverin tropenzylin otilonium trospium isopropamid camylofin selektivní PL M1: pirenzepin LL. OVLIVŇUJÍCÍ VEGETATIVNÍ GANGLIA Stimulující NR nikotin Ganglioplegika tetraethylamonium hexamethonium trimetafan MYORELAXANCIA = kurarimimetika PERIFERNÍ Kompetitivní myorelaxancia = pachykurarové ll. - částečný ganglioplegický úč. antidotum(dekurarizace): krátkodobé iACHE tubokurarin pipekuronium pankuronium alkuronium vekuronium atrakurium cisatrakurium galamin mivakurium chlorid Depolarizující myorelaxancia = leptokurarové ll. suxametonium (succinylchlorid) dekametonium rokuronium Další antispastické ll. Clostridii botulini toxinum A dantrolen - th. maligní hypertenze CENTRÁLNÍ baklofen karisoprodol (*antiparkinsonikum) chlormezanon chlorzoxazon* orfenadrin* tetrazepam (1,4-benzodiazepinový derivát)* tizanidin hydrochlorid* tolperison* guaifenezin* mefenoxalon* thiokolchikosid* diazepam* ANESTETIKA LOKÁLNÍ kokain (Erythroxylon coca) oxetakain - žaludek ethylchlorid (ethilis chloridum) - kůže *konzervační a stabiliz. přísady (parabeny, sulfidy) ->alergie Esterová prokain - nepoužívá se povrchově tetrakain - sprej benzokain - sprej oxybuprokain - oční Amidová trimekain = 2% mezokain lidokain (lignokain) - iv-antiarytmikum bupivakain - epidurál mepivakain 3% - stomatologie, mírný vazokonstrikční úč. ropivakain - porod artikain (cartikain), 4%, A 1:200000 Supracain - thiofen, stomatologie cinchokain (dibukain) - tox., pouze povrchově mast prilokain etidokain CELKOVÁ - inhalační ether halothan (fluothan) desfluran isofluran sevofluran N2O (nitrogenium oxydulatum) - i.v. barbituráty: thiopental metohexital nebarbiturátové: etomidát propofol (disoprofol, disopropylfenol) propanidid alfaxalon silně úč. opiáty: fentanyl alfentanil remifentanil - disociační ketamin = racemická směs izomerů fencyklidin+cyklohexamin - neuroleptanalgézie silně a rychle úč. neuroleptikum + anodynum (butyferony - droperidol + fentanyl; sufentanil; alfentanil) - atranalgézie BZD + opiát (diazepam, flunitrazepam, lorazepam, midazolam) ETHYLISM klomethiazol- i.v. zklidnění apomorfin - emetikum disulfiram - AAR averzivní antabusová reakce akamprosát - tzv. antidipsotropní l. - anticraving effect HYPNOTIKA BZD antagonista flumazenil nitrazepam flunitrazepam (Rohypnol) 1-2mg flurazepam (Staurodorm) midazolam (Dormicum) triazolam (Halcion) cinolazepam (Gerodorm) - krátkodobá netox. hypnotika (3.G) zolpidem (Hypnogen, Stilnox) 10-20mg zopiklon (Imovane) 7,5-15mg BARBITURÁTY Ostatní nebarbiturátová hypnotika glutethimid - ranní euforie, ↑návykovost metachalon - neurotox., již se nevyrábí (paraldehyd) (chloalhydrát) bromisoval doxylamin (doxylamini succinas) - antiH levopromazin - antidps klometiazol (chlormethiazol) Hypnotika a sedativa rostlinného původu kozlík lékařský (Valeriana officinalis) chmel (Humulus lupulus) hloh trnitý (Crataegus oxyacantha) mučenka (Passiflora incarnata) meduňka lékařská (Melissa officinalis) ANTIEPILEPTIKA=ANTIKONVULZIVA Hydantoiny fenytoin mefenytoin Barbituráty a deoxybarbituráty - C5 fenylová sk. fenobarbital mefobarbital heptobarbital primidon (deoxyphenobarbital) Sukcinimidy (deriváty k. jantarové) etosuximid mesuximid Deriváty k. valproové (dipropyloctové) valproát sodný (natrium valproicum, dipropylacetát sodný) valproát vápenatý (calcium valproicum) valpromid (dipropylacetamid) - ↑GABA BZD klonazepam diazepam, oxazepam Iminostilbeny karbamazepin oxkarbazepam Další: lamotrigin gabapentin tiagabin vigabatrin felbamát topiramát trimetadion (oxazolidinový derivát) sulthiam (sulfonamid) Status epilepticus iv diazepam, lorazepam, fenobarbital, fenytoin ANTIMIGRENOIKA NSPZL: ASA, diklofenak, naproxen, ibuprofen… antiemetika, prokinetika: metoklopramid supp., deriváty antiH difenhydraminu sumatriptan (sumatriptani succinas) - specif. a selekt. agonista 5-HT1R naratriptan (naratriptani hydrochloridum) Profylaxe: námelové alkaloidy ergotamin (ergotamini tartas) + kofein = Ergofein drg. dihydroergotamin, dihydroergotoxin pizotifen pipetiaden iprazochrom (micarbazon) oxetoron (oxetoroni fumaras) - antiH1 cyproheptadin β-blokátory - propranolol antagonisté Ca2+ kanálů - verapamil, flunarizin fytofarmaka - extrakty z Ginkgo biloba trickl. antidps IMAO antikonvulziva - valproát, karbamazepin ANTIPARKINSONIKA & ANTISPASTIKA (+ centrální myorelaxancia) Nepřímo působící prekurzory dopaminu levodopa inh. dopadekarboxylásy karbidopa benserazid potenciace úč. levodopy selegilin (selegilini hydrochloridum, deprenyl) - IMAOB dopaminergní agonisté bromokryptin (bromocriptini mesilas) lisurid (lisuridi hydrogenomaleas) tergurid (terguridi hydrogenomaleas) amantadin (amantadini sulfas) pergolid (pergolidi mesilas) pramipexol (pramipexoli dihydrochloridum monohydricum) ropinirol (ropiniroli hydrochloridum) apomorfin - emetikum, agonista D2 anticholinergní antiparkinsonika klasická trihexyfenidyl biperiden procyklidin benzatropin antihistaminika-anticholinergika diethazin orfenadrin ICOMT (katechl-O-methyl-transferasa) entakapon tolkapon memantin antispastika baklofen botulinový toxin A centrální myorelaxancia diazepam, guaifenesin, chlorzoxazon, karisoprodol, mefenoxalon, orfenadrin, tetrazepam, tizanidin, thiokolchikosid, tolperison ALZHEIMER riluzol - th. ALS IACHE takrin promem rivastigmin - 2.G, antidotum: atropin donepezil (donepezili hydrochloridum) a další… estrogeny, NSPZL, nootropika antioxidancia: vitA,C,E, Se, karotenoidy, selegilin ampakiny - AMPA-glutamátový R: ampalex acetyl-l-karnitin flavonoidy: Gingko Biloba antagonisté Ca2+, NGF CENTRÁL. ANALEPTIKA & KONVULZIVA Látky tlumící inhibiční neurony strychnin - antagonista glycinu (motoneurony, míšní interneurony) pikrotoxin - antagonista GABA R Cl- bikukulin Látky stimulující excitační neurony pentetrazol nikethamid doxapram PSYCHOFARMAKA - H. E. Lehmanova klasifikace NEUROLEPTIKA incisivní (halucinace, bludy) - pozitivní příznaky sedativní (PM neklid) atypická - negativní příznaky SDA = serotoninergní a dopaminergní antagonisté MARTA = multireceptoroví antagonisté th. neuroleptického malig. sy: dantrolen Klasická Fenothiaziny chlorpromazin 500-800 mg levopromazin 500-600 mg, neurosa 6-12 mg thioridazin 400-600 mg prochlorperazin 40-70 mg, i děti trifluoperazin perfenazin periciazin flufenazin (flufenazini decanoas) 25-50 mg/14-28 dní - incisivní, sociabilizuje, mírně stimuluje thioproperazin Thioxanteny chlorprothixen 15-50 mg flupentixol - depotní 40-120 mg/2-4 týdny zuclopentixol dekanoát - i.m. 2-4 týdny, mimořádně rychlý, silný a dlouhodobý úč. klopentixol Dibenzothiepiny oxyprotepin 25-50 mg i.m./4 týdny Butyferony a difenylbutylpiperidiny haloperidol - 10-20 mg; depotní 100-300 mg/2-4 týdny, blokuje až 84% DR trifluperidol melperon droperidol (dehydrobenzperidolum) pimozid fluspirilen penfluridol Alkaloidy Raulwolfie reserpin Atypická Dibenzodiazepiny klozapin - MARTA, selektivní blokáda D2, D4 olanzapin - MARTA quentiapin - DR, 5-HT2 Benzizoxazoly - SDA (serotonin-dopaminová antipsychotika) risperidon olanzepin sertindol - malig. arytmie zotepin (Zoleptil) ziprasidon Substituované benzamidy anti-D2 sulpirid amisulprid tiaprid - nízká afinita k D1 Karbazolony - inh. serotoninových R ondansetron - antagonista 5-HT3R, antiemetikum ritanserin - 5-HT2R - útlum aktivity prefrontálního kortexu ------------ tergurid-der. námel. alk., agonista/antagonista DR ANTIDPS & ANTIMANIKA THYMOERETIKA = IMAO neselektivní tranylcypromin nialamid IMAOB (MAOB deaminuje FEA, benzylamin, D, tyramin, tryptamin) selegilin RIMA = reverz. IMAOA (MAOA deaminuje A, NA, 5-HT, D, tyramin, tryptamin) moklobemid THYMOLEPTIKA = neselektivní RUI TCA I.G imipramin 100-300mg - projasňuje náladu desipramin (desmethylimipramin, norimipramin) - projasňuje náladu + aktivizuje amitriptylin - sedace nortriptylin (desmethylamitriptylin, noramitriptylin, nortriptylin) - inhibované, apaticko-abulické dps lofepramin klomipramin - i.v. nástup úč. po 3-5 infuzích, 100-150 mg v 1 dávce dosulepin II.G viloxazin dibenzepin maprotilin mianserin selektivní RUI III.G = SSRI trazodon (trazodini hydrochloridum) - Trittico AC citalopram - Seropram escitalopram - Cipralex sertalin - Zoloft fluoxetin - Prozac fluvoxamin - Fevarin paroxetin - Seroxat reboxetin bupropion IV.G = SNRI (Serotonin-Norepinephrin Reuptake Inh.) venlafaxin milnacipran SARIS (Serotonin-2 Antagonist/Reuptake Inhibitors) = DSA (Double Serotonin Antagonist) nafazodon Adps s dalším mechanismem úč. mirtazapin - inh. presynapt. α2R, inh. 5-HT2, 5-HT3, stimul. 5-HT1 tianepin (tianepinum natricum) - Coaxil - ↑RU serotoninu hyperici tinctura (extrakt z třezalky) - cyp450 ANTIMANIKA & THYMOPROFYLAXE lithium carbonicum 0,8-1,2 nmol/l (+ karbamazepin, valproát) ANXIOLYTIKA BZD - GABA Cl- diazepam 6-60mg oxazepam 15-60mg medazepam 10-60mg chlordiazepoxid - Elenium 20-60mg bromazepam - Lexaurin 6-12mg alprazolam - Neurol, Xanax 1-4mg temazepam lorazepam prazepam tofizopam 75-150mg klorazepát (dikalii clorazepas) 10-60mg klobazam 20-60mg ------------- guaifenesin 600-1200 mg meprobamat 600-1200mg mefenoxalon hydroxyzin mefenhydramin moxastin-theoklát benzoktamin buspiron - antagonista adrenerg., DR, parciál. agonista 5-HT1A Další klomipramin, fluoxetin; centrál. myorelaxancia PSYCHOSTIMULANCIA & ANOREKTIKA Methylxantiny: kofein, theofylin Budivé aminy amfetamin - th. narkolepsie dextroamfetamin (d-forma amfetaminu, dexedrin) hydroxyamfetamin (p-methoxyamfetamin) amfetaminil (FEA) - derivát amfetaminu ------ fenmetrazin metylfenidát mezokarb (sydnoniminum) efedrin ANOREXIKA fentermin - Adipex retard mefentermin fenfluramin dexfenfluramin mazindol sibutramin - Meridia - RUI NA, serotoninu->stimul. periferie β1, CNS 5-HT2A, 2C orlistat (tetrahydrolipstatin) - Xenical cholecystokinin KOGNITIVA Nootropika, neurodynamika, neuroanabolika piracetam - cyklický der. GABA aniracetam DHEA (dehydroepiandrosteron) DMAE (dimethylaminoethanol) Ginkgo biloba (Maidenhair Tree; Kew Tree) pyritinol ~ vitB6 L-tryptofan meklofenoxat námel. alkaloidy - sympatolytika - dihydroergotoxin, nicergolin naftidrofuryl - reolog. vl. krve - ↓viskozitu, agregabilitu trombocytů, aktiv. fibrinolýza, vasodilatace cinarizin flunarizin vinpocetin nimodipin Ostatní adrafinil phenytoin atypická adps - citalopram cholinomimetika - IACHE: takrin (tetrahydroaminoacridin) rivastigmin neuropeptidy: vazopresin MIF (MSH-release inhib. factor) alaptid riluzol - inh. uvolňování glutamátu, neuroprotektivum PSYCHODYSLEPTIKA (PSYCHEDELIKA, PSYCHOMIMETIKA) HALUCINOGENY LSD (diethylamid k. d-lysergové, lysergidum) - inh. 5-HT, stimul. DR lysenyl - prevence migrény, potlačení hyperprolaktémie methysergid psilocin - indolamin (jako 5-HT) psilocybin - fosfátový ester psilocinu, indolamin DMT (dimethyltryptamin) - indolamin harmin - IMAO meskalin - kaktus peyote MDA (methylendioxyamfetamin) MMDA (methoxy-MDA) Fencyklidin a příbuzné ll. (arylcyklohexylaminy) fencyklidin - angel dust PCP ~ model schizofrenie, σR, inh. Cl- kanálu stimulovaném NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) ketamin KANABIOIDY Cannabis sativa; indica; ruderalis - CB1, CB2R Δ9-THC - bronchiální ca anandamid - endogenní der.k. arachidonové DELIROGENY atropin - anticholinergika s centrál. úč., ve ↑↑dávkách skopolamin trihexyfenidyl - antiparkinsonikum Mandragora officinalis, Atropa belladonna, Hyoscyamus niger OPIOIDY - Papaver somniferum braun - der. kodeinu MPTP (1-methyl 4-phenyl 1,2,3,6-tetrahydropyridine) - prekurzor meperidinu meperidine (pethidin) -Demerol, Dolsin metadon buprenorfin s.l. UPPERS crack - volná baze kokainu; vzniká tepelnou úpravou kokainu s alkalickým činidlem (jedlá soda, prášek do pečiva, vápno) spolu s éterem nebo méně často používaným čpavkem; 1 g of coke in 10 ml of water, add drops of ammonia, 5 ml of ethyl ether, heat lamp prokain - inhalace metamfetamin (pervitin, speed) MDMA (methylendioxymetamfetamin) E TĚKAVÉ LL. toluen, CCl4 (chlorid uhličitý), trichlorethylen (Čikuli), benzin těkavé nitrity - amilnitrit, poppers ANALGETIKA OPIOIDNÍ (ANODYNA) Opioidní receptory: κ (OP1) ← dynorfiny δ (OP2) ← metkefamid μ (OP3) orphan R ←nociceptin σ ← halucinogeny morfin - fenantrenový alkaloid opia Čistí agonisté hydromorfon oxymorfon levorfanol pethidin (meperidin) tilidin bezitramid piritramid methadon fentanyl (80x↑ než morfin) alfentanyl sufentanyl (5-7x↑ než fentanyl) Agonisté/antagonisté pentazocin butorfanol nalbufin nalorfin Parciál. agonista buprenorfin - odvozen od hydromorfonu Antagonisté naloxon naltrexon LL. se slabšími analget. úč. kodein - 10% demetylováno na morfin dihydrokodein hydrokodon oxykodon propoxyfen dextropropoxyfen tramadol - θ léková zavislost Antitusika kodein, ethylmorfin, folkodin, dextromethorfan lokálně anestet.: benproperin, benzonatát, butamirát, clobutinol, dropropizin, guaifenezin, pentoxyverin, prenoxdiazin (libexin) Endogenní opioidy - prekurzory: POMC, prodynorfiny, proenkefaliny β-endorfin leu-enkefalin met-enkefalin dynorfin α-neoendorfin ANTIPYRETIKA = NSPZL KARBOXYLOVÉ KYSELINY Salicyláty - neselektivní inh. COX1/COX2 ASA salicylát sodný (natrium salicylicum) aloxiprin - ASA + Al2O3 diflunisal salicylamin cholinsalicylát lysinsalicylát lysinacetylsalicylát dipyrocetyl Deriváty k. fenyloctové diklofenak lonazolak Deriváty k. indoloctové indometacin bromfenak sulindak tolmetin tropensin Deriváty k. propionové ibuprofen indoprofen ketoprofen flurbiprofen naproxen tiaprofen dexibuprofen fenoprofen k. niflumová k. tiaprofenová Deriváty k. fenamové (fenamáty) k. mefenamová k. meklofenamová k. flufenamová k. tolfenamová etofenamát ENOLOVÉ KYSELINY Pyrazolidiny (pyrazolony) fenylbutazon (phebuzium) klofezon - clofexamid + fenylbutazon kebuzon (ketofenylbutazon) tribuzon oxyfenbutazon aminofenazon (aminopyrin) - agranulocytósa fenazon (antipyrin) - dtto propyfenazon - Valetol, Saridon dipyron (metamizol) - metabolit aminofenazonu azapropazon (apazon) Oxikamy piroxikam tenoxikam meloxikam - preferenční inh., 2-100x↑ selektivita ke COX-2 lornoxikam ALKALONY nabumeton → v játrech 6MNAA (6-methoxy-2-naftyloctová k.), selektivní COX-2 (1) SULFONANILIDY nimesulid (metansulfonanilid) - selektivní COX-2 KOXIBY celekoxib - selektivní 300-900x↑ COX-2 rofekoxib ANILINOVÉ DERIVÁTY paracetamol (acetaminofen) proparacetamol i.v. 2x↑ dávky než u paracetamolu, i v těhotenství fenacetin CHINOLINY chinin (quinini sulfas) - jako antipyretikum se již nepoužívá ANTIREVMATIKA NSPZL, glukokortikoidy Látky 2. linie - nemoc modifikující, pomalu působící Thiosloučeniny zlata auranofin - 29% Au p.o. (i.m. natrium aurothiomalicum, natrium aurothiosulfuricum) Antimalarika chlorochin hydroxychlorochin Cytostatika a imunosupresiva MTX, azathioprin, cyklofosfamid, cyklosporin A Imunomodulátory levamizol ---- sulfasalazin (salazosulfapyridin) - salicylátový derivát sulfapyridinu (sulfonamid) penicilamin - chelatační l., váže Cu2+ ad. kovy ANTIURATIKA Akutní záchvat NSPZL (indometacin, diklofenak, ibuprofen, fenylbutazon, kebuzon, tribuzon) kolchicin - alkaloid z ocúnu jesenního Colchicum autumnale Prevence dny Urikosurika probenecid sulfinpyrazon benzbromaron Blokátory tvorby k. močové alopurinol - izomer hypoxantinu, kompetiční inh. xantinoxidázy ANTIHISTAMINIKA H1 doxylamin - hypnotikum difenhydramin - Benadryl dimenhydrinát (difenhydramin 8-chlortheofylin) - kinetózy embramin (mebrofenhydramin) embramin theoklát (mebrofenhydrinát) - kinetózy moxastin (mefenhydramin) moxastin theoklát (mefenhydrinát) + coffeinum anhydricum = Kinedryl doxylamin - silné hypno-sedat. úč. mepyramin (pyrilamin) - lokálně při poštípání antazolin - na sliznice prometazin - fenothiazin; Phenergan, Prothazin mequitazin nejúčinnější, jen malá ospalost: chlorfenyramin dexbromfenyramin dimetinden s prodlouženým úč.: chlorcyklidin hydroxyzin - anxiolytikum meklozin cinnarizin - vazodilatans, neselekt. blok. Ca2+ kanálů cetirizin - Zyrtec, Zodac oxatomid astemizol - Hismanal terfenadin difenylpyralin azatadin - i antiM, anti5-HT úč. cyproheptadin - blok. Ca2+ kanálů, ↑ chuť k jídlu; Periactin, Peritol ketotifen klemastin (~ moxastin) - Tavegyl akrivastin loratadin - Claritine + pseudoefedrin = Clarinase bisulepin - Dithiaden, i.v. medosulepin i.v. kombinované preparáty - alerg. rhinitidy carbinoxamin levokabastin mizolastin fenyltoloxamin - kašel spaglumat - oční isospaglumat thenalidin + Ca2+ i.v. H2 ↓ sekreci HCl H3 betahistin - u Meniérova sy (vazodilat. vnitřní ucho) EMETIKA apomorfin - CNS emetin - dráždí žalud. sliznici ANTIEMETIKA & PROKINETIKA Fenothiaziny perfenazin flufenazin prochlorperazin chlorpromazin thiethylperazin - Torecan, i v těhotensví Butyferony haloperidol Inhibitory 5-HT3 ondansetron granisetron tropisetron Chemo+nemoc z ozáření metoklopramid + antiH + lorazepam + kortikoidy ondansetron + kortikoidy Kanabinoidy dronabinol nabilon PROKINETIKA (GASTROKINETIKA) Benzamidy - periferní antagonisté dopaminu metoklopramid - antiD, anti5-HT domperidon alizaprid cisaprid - uvolňuje ACH z myenterického plexu trimethobenzamid ------ motilin ANTIANGINÓZNÍ LÁTKY - PŘÍMÁ VAZODILATANCIA Organické nitráty Blokátory Ca2+ kanálů Methylxanthiny: teofylin a jeho deriváty ------ hydralazin - ? mobilizace Ca2+ ze SR → snížení arteriolární rezistence minoxidil - otevření K+ kanálů diazoxid - nonnatriuretický thiazid, podán rychle, aby nedošlo k vazbě na cirkulující albumin prenylamin oxyfedrin dipyridamol dilazep lidoflazin ORGANICKÉ NITRÁTY (NITROVAZODILATÁTORY) nitroglycerin (glyceroli trinitras) isosorbiddinitrát (isosorbidi dinitras) isosorbidmononitrát (isosorbidi mononitras) amylnitrit (isopentyl nitrosum, amylium nitricum, amylis nitris) dusitan sodný (natrium nitrosum, natrii nitras) - antidotum, detox při otravě HCN molsidomin pirisidomin linsidomin nicorandil nitroprusid sodný (natrium nitroprussicum) - hypertenzní krize trimetazidin trapidil - inh. fosfodiesterasy (tromboxan A) BLOKÁTORY Ca2+ KANÁLŮ Dihydropyridiny DHP I.G verapamil - ↑c digoxinu; inh. L-typ Ca2+ kanálů - tzv, napěťově řízený pomalý Ca2+ k. galopamil ! bradykardie diltiazem nifedipin - z dutiny ústní → akutně při stenokardii, hypertenzní krizi nikardipin ! tachykardie II.G - eliminace játry amlodipin felodipin isradipin nitredipin lacidipin nisoldipin nimodipin non-DHP - blokátory Ca2+, Na+ kanálů bepridil - úč. antiarytmik I.sk. mibefradil - inh. T-typu Ca2+ kanálů, vyřazen z th. prenylamin - obsolentní dipyridamol methylxanthiny SRDEČNÍ SELHÁNÍ ACEI kaptopril enalapril + H2O→ enalaprilát - Enap lisinopril fosinopril moexipril perindopril (butylaminiperindopril) - Prestarium quinapril ramipril spirapril trandolapril Antagonisté AT1R saralazin (1-Sar-8-Ala-angiotenzin II) - dualista angiotenzinu II losartan irbesartan kardesartan valsartan telmisartan DIURETIKA Kličková - blok 2Cl/Na/K symportu furosemid k. etakrynová bumetanid etozolin muzolimin piretanid torasemid Distální Thiazidy (benzothiazidy) - blokují symport Na/Cl, vylučování Ca2+ hydrochlorothiazid chlortalidon indapamid metipamid metolazon cikletanin klopamid trichlormethiazid polythiazid xipamid muzolimin quinethazon butizid Kalium šetřící steroidní spironolakton → kanrenoát draselný (kalii canrenoas) - kompetitivně blokuje aldosteron nesteroidní amilorid - blokuje Na+ kanál na apikální (luminální) str. triamteren Proximální - inh. CA - slabá diuretika, blok vstřebávání HCO3- při metabolické alkalóze acetazolamid - sulfonamid dichlorfenamid (diclofenamidum) dorzolamid methylxanthiny Osmotická urea mannitol KARDIOTONIKA - th. srdeční nedostatečnosti Srdeční glykosidy Digitalis purpurea (náprstník červený), D. lanata (vlnatý), semena Strophantus gratus th. intoxikace: K+, antidigoxin digoxin - + inotropní, - dromotropní; blok sarkolemální Na/K ATPasy digitoxin methyldigoxin (medigoxin) oubain (strofantin) Látky s + inotropním úč. - ↑cAMP dopamin - i.v., D1R, ↑ prokrvení ledvin dobutamin doxepamin - analog dopaminu, D1, D2, β2 agonista, i.v. při těžkých poruchách kontraktility bez tachykardie ibopamin → epinin (deoxyadrenalin) - β2 > β1, D1, D2 úč. butopamin prenalterol xamoterol Inhibitory fosfodiesterázy typu III amrinon milrinon emoximon piroximon Senzitizátory myofibril pro Ca2+ sulmazol imobendan levosimendal flosequinan - chinolinové deriváty vesnarinon ANTIARYTMIKA (ANTIDYSRYTMIKA) - abnormální automacie - trigger activity - afterdepolarization - časné EAD, pozdní DAD - re-entry (návratný vzruch) - reflexe IV skupiny dle V. Williamse I. Blokátory rychlého Na+ kanálu A) chinidin disopyramid prokainamid ajmalin prajmalin detajmin B) lidokain trimekain fenytoin mexiletin tokainid C) flekainid enkainid lorkainid indekainid propafenon moricizin - fenothiazinový derivát II. β-adrenergní blokátory sotalol esmolol - selektivní β-blokátor bez VSA, poločas 9min III. Blokátory K+ kanálu amiodaron sotalol bretylium i.v. IV. Blokátory Ca2+ kanálů a otvírači K+ kanálů A) verapamil diltiazem B) adenosin i.v. ATP ------ digitalisové glykosidy magnesiové soli dofetilid - selektivně stimuluje influx K+ do buňky, blokuje jeho eflux parasympatolytika - atropin, ipratropin ANTIHYPERTENZIVA - diuretika - distální, kličková, K+ šetřící - β-blokátory, α1-sympatolytika, (α2-sympatomimetika, ganglioplegika, blokátory adrenergních neuronů) - blokátory Ca2+ kanálů - ACEI, antagonisté AT II - vazodilatans - arteriální a venózní METABOLISM LIPIDŮ Cholesterol Statiny - rabdomyolysa→ plazmat. hladiny CC lovastatin simvastatin pravastatin fluvastatin mevastatin (compactin, izolován z Penicillinum citrinum) atorvastatin cerivastatin Pryskyřice (iontoměniče) - anexy-vážící anionty = sekvestrany žlučových kyselin cholestyramin kolestipol ------ probukol ------ TAG Fibráty I.G klofibrát - již se nepoužívá II.G aktivace lipoproteinové lipásy fenofibrát gemfibrozil bezafibrát etofylin klofibrát (etofibrát) ciprofibrát beklobrát ------- k. nikotinová - ↓VLDL, LDL acipimox neomycin - aminoglykosid, p.o. se nevstřebává Rostlinné steroly: β-sitosterol, β-sitostanol Esenciální fosfolipidy: k. linolová, k. linolenová Antioxidancia: vitC (acidum ascorbicum), vitE (tocopherolum) ANTITROMBOTIKA ANTIKOAGULANCIA PŘÍMÁ Heparin - inh. antitrombinu III, antidotum protaminsulfát Nízkomolekulární hepariny LMWH - inaktivují fXa → neovlivňují srážlivost dalteparin enoxaparin nadroparin (tedegliparin) parnaparin reviparin sulodexid tinzaparin Heparinoidy ------- Antitrombin III hirudin lepirudin NEPŘÍMÁ P.o. antikoagulancia - inh. epoxidreduktázy → fční deficit vitK etylbiskumacetát - dikumarolový derivát warfarin - der. monokumarinu Interakce: : vazba na plazmat. bílkoviny↑účinku: salicyláty, PAS, NSPZL, k. etakrynová, nalidixin, antidiabetika, sulfonamidy : inh. biodegradace: alopurinol, kotrimoxazol, sulfonamidy, disulfiram, metronidazol : synergie: anabolika, fenothiaziny, salicyláty, chinidin : indukce cyp450: barbituráty, rifampicin, karbamazepin Antagonista p.o. antikoagulancií: vitK (fytomenadion) Antikoagulancia in vitro - vyvázání Ca2+ citronan sodný oxalát sodný cheláty EDTA (k. etylendiamintetraoctová) EGTA (k. etylenglykoltetraoctová) TROMBOLYTIKA Fibrinolytika působící na plazminogen i.v., i.a. streptokináza urokináza altepláza (rt-PA) - rekombinantní tkáň. aktivátory plazminogenu retepláza anistrepláza (APSAC = anisoylated plasminogen-streptokinase activated complex) pro-urokináza (saruplase, scu-PA = single chain urokinase plasminogen activator) Defibrinancia ankrod - purifikovaná defibrinační proteáza hada Ankistrodon rhodostoma batroxobin - serinová proteáza hada Bothrops atrox Antifibrinolytika aprotinin - inh. proteáz PAMBA (k. p-aminomethylbenzoová) - inh. aktivátorů plazminogenu EACA (k. ε-aminokapronová) AMCHA (k. tranexamová) PROTIDESTIČKOVÉ LÁTKY Inhibitory COX: ASA Inhibitory produktů k. arachidonové: sulfinpyrazon indobufen Přímé inhibitory agregace trombocytů: tiklopidin Vasodilatans a ll. blokující degradaci cAMP v trombocytech: dipyridamol Inhibitory tromboxansyntázy: pilmagrel ----- β-sympatolytika sulotroban - antagonista TXA2 ditazol dextran-sulfát Hemoreologika pentoxifylin bencyklan buflomedil - α-sympatolytikum Blok agregace vazbou na povrchový Gp IIb/IIIa: fibany amidoximy - prolátky amidinů abciximab (c7E3 Fab) HEMOSTATIKA Celková vitK - KANAVIT inj, gtt etamsulát - zesiluje adhezi trombocytů k cévnímu endotelu Analoga vasopresinu ornipresin terlipresin - prodrug desmopresin - mobilizace fVIII ve tkáních Krevní produkty čerstvě zmrazená plazma, lidský fI (fibrinogen), VII (prokonvertin), VIII (antihemolytický globulin), IX, XIII Místní (hemostyptika) - chirurgie, ORL - epistaxe trombin lidský sušený karboxycelulóza (carboxycellulosum calcicum) želatina - SPONGOSTAN, GELASPON absorbující želatinová houba kolagen fibrin - fibrinová pěna VAZOAKTIVNÍ LL. Vazokonstrikce → periferní analeptika - místní, celková α-sympatomimetika angiotensin II vazopresin, terlipresin, ornipresin Vazodilatace α1-sympatolytika - tolazolin, námelové alkaloidy (nicergolin, DHergotoxin), deriváty reserpinu (raubasin) β1-adrenergní agonista - oxyfedrin Methylxantinové deriváty teofylin aminofylin etofylin pentoxifylin - derivát teobrominu Nootropika - naftidrofuryl Hemoreologika ------ k. nikotinová xantinolnikotinát (xantinoli nicotinas) olaminnikotinát (olamini nicotinas) ------ cikletanin suloktidil vincepotin Purinové deriváty - ATP kreatinfosfát Eikosanoidy alprostadil PGE1 iloprost PC H1 antagonisté cinarizin flunarizin Selektivní inh. fosfodiesterázy 5 IPDE5 - inh. rozkladu cGMP sildenafil - VIAGRA VENOFARMAKA Flavonoidy escin - semena pakaštanu koňského rutin (rutosidum) - vitamin troxerutin diosmin extrakt ze zrn bílého vína glykosid z Vaccinium myrtilus tribenozid kalciumdobesylát (calcii dobesylas) Sklerotizující ll. polidokanol TRANSFÚZNÍ & INFÚZNÍ TEKUTINY plazma, 4-5% albuminum humanum dextran 6% rheodextran polymeráty depolymerizované želatiny (polygelinum) Roztoky bez onkotického tlaku - izoosmolární 0,9% NaCl (Infusio natrii chlorati isotonica) Ringer - NaCl, KCl, CaCl2 Darrow - NaCl, KCl, laktát Hartmann - NaCl, KCl, CaCl2, MgCl2, laktát roztok hydrogenuhličitanu sodného (Infusio natrii hydrogencarbonici isotonica) Lazaroidy tirilazad (tirilazadi mesilas) ANTIASTMATIKA Kortikosteroidy - inhalační beklometazon (beclomethasoni dipropionas) budesonid - Pulmicort Tur. flutikason - fluticasoni propionas + salmeteroli xinafoas = Seretide Diskus dexametazon flunisolid mometason mometasonfuroát triamcinolon - systémové užití prednison betametason dexametason hydrokortison metylprednisolon prednisolon triamcinolon Imunoprofylaktika kromolyn (kromoglykát, chromoglykan, dinatrii cromoglycas) nedokromil Bronchodilatans β2-sympatomimetika Krátkodobý účinek salbutamol - Ventolin fenoterol + ipratropium = Berodual aer inh terbutalin - Bricanyl Tur. orciprenalin (metaproterenol) hexoprenalin i.v. Středně dlouhý úč. klenbuterol - Spiropent tbl hexoprenalin Prodloužený úč. prokaterol salmeterol formoterol - Oxis Tur. bambuterol → terbutalin Parasympatolytika ipratropium (ipratropii bromidum) tiotropium (tiotropii bromidum) Teofylin a jeho deriváty aminofylin (theofylin-ethylendiamin)- Euphyllin 150-350mg, Syntophylin inj. 240mg/10ml oxyfylin (theofylin + etofylin) ------- AntiH1 loratadin cetirizin ketotifen Antileukotrieny docebenon piriprost zileuton zafirlukast montelukast pranlukast verlukast tenidap ANTITUSIKA Kodeinového typu kodein ethylmorfin folkodin dextrometorfan Nekodeinového (periferního) typu butamirát dropropizin pentoxyverin prenoxdiazin klobutinol EXPEKTORANCIA Mukolytika N-acetylcystein - ACC, Mucobene - redukce disulfid.vazeb hlenu, inh. proteáz, lapač volných radikálů, dodává SH sk.→antidotum paracetamolu karbocystein mesna (2-merkapto-ethansulfonát-natrium) - antidotum ↓urotoxicitu cyklofosfamidu ambroxol - Mucosolvan; metabolit bromhexinu bromhexin tyloxapol deoxyribonukleáza Sekretomotorika Éterické oleje (silice): oleum eucalypti, ol. anisi, ol. pini pumilionis Saponiny: prvosenka (radix et flos primulae), tymián (herba thymi) --------- emetin - z kořene Uragoga ipecacuanha (tinctura, extractum ipecacuanhae), brazilský keř čeledi mořenovitých jodid draselný (kalium iodatum) bromoform chlorid amonný (ammonium chloratum) guaifenesin SURFAKTANTY - syntetické, izolované z telecích plic kolfoscerol (colfoscerili palmitas) fosfolipidy DECHOVÁ STIMULANCIA - centrální analeptika doxapramin kofein aminofylin GIT ANTIULCERÓZA - ll. ↓ sekreci HCl parietálními bb. H2 antihistaminika cimetidin - antiandrogenní, inh.cyp450 ranitidin famotidin nizatidin Inh. protonové pumpy H+K+-ATPasa omeprazol pantoprazol lansoprazol - substituovaný benzimidazol Selektivní parasympatolytika M1 antagonisté ↓ACH→↓histamin z parakrinních bb. pirenzepin ANTACIDA NaHCO3 (natrium hydrogencarbonicum, bikarbonát, jedlá soda) CaCO3 (calcium carbonicum, calcii carbonas) MgO (magnesium oxydatum) → MgCl2 hydroxyhlinitan hořečnatý (magnesium aluminicum, magnesii aluminas) → MgO+Al2O3 Al(OH)3 (aluminium hydroxydatum) trisilikát hořčíku (magnesium trisilicum) AlPO4 (aluminium phosphoricum, aluminii phosphas) zásaditý dusičnan bizmutitý (bismuthi subnitras) + Lokální anestetika: oxetakain Komplexní antacida algeldrat - Al(OH)3 v hydratované formě simaldrat almasilat hydrotalcit alexitol almagat magaldrat Ll. ochraňující gastroduodenální sliznici - PGE2, PGI2 sukralfat - hlinitá sůl oktasulfátu sacharózy komplexní sole bizmutu (koloidní subcitrat bizmutu, bismuthi subcitras, trikalium-dicitratobismutat, bismuthi subsalicylas et calcii carbonas) k. alginová (acidum alginicum) Cytoprotektiva rioprostil enprostil misoprostol (methylester derivátu PGE1) - k.i. gravidita DIGESTIVA ACIDA HCl (acidum hydrochloricum dilutum 10%) acidum citricum hydrochlorid betainu (betainum hydrochloridum) + pepsin PANKREATICKÉ & PROTEOLYTICKÉ ENZYMY pankreatin - aktivita lipázy, amylázy, proteáz rizolipáza - amylázy a proteázy rostlinného původu takadiastáza - amyláza Kombinované přípravky: hovězí žluč, výtažky žalud. sliznice, antacida trypsin chymotrypsin papain bromelain Wobenzym - Pancreatinum 100 mg, papainum 60 mg, bromelain 45 mg, lipasum 10 mg, amylasum 10 mg, trypsinum 24 mg, chymotripsinum 1 mg, rutosidum trihydricum 50 mg CHOLAGOGA (CHOLERETIKA, CHOLEKINETIKA) hymekromon fenipentol Rostlinná choleretika: extrakty a čaje z fenyklu, boldovníku, máty peprné, extrakt z artyčoku Cynara scolymus, barviva kořenu kurkumy Curcuma longa (Cholagol gtt) Žlučové kyseliny: k. cholová, deoxycholová, lithocholová k. dehydrocholová - hydrocholeretikum MgSO4 Léčiva používaná k rozpouštění žluč. konkrementů k. chenodeoxycholová - inh. HMG-CoA reduktázy k. ursodeoxycholová - enterohepatál. oběh, ↓synt. cholesterolu cholestyramin LAXATIVA (LAXANCIA) Objemová - psyllium agar tragant karboxymethylcelulóza Změkčující stolici paraffinum liquidum Salinická Na2SO4 (natrium sulfuricum, natrii sulfas, Glauberova sůl) MgSO4 (magnesium sulfuricum, magnesii sulfas) Osmotická laktulóza laktitol Macrogolum 4000 (FORTRANS) glycerol (glycerin) Antrachinony - glykosidy senna, aloe, reveň Difenylmetanové deriváty bisakodyl pikosulfát (natrii picosulfas) fenolftalein Isatinové deriváty /hepatotoxicita difesatin oxyfenisatin ricinový olej (oleum ricini) ANTIDIAROIKA Střevní adsorbencia carbo adsorbens, carbo activatus atapulgit - hydratovaný křemičitan hořečnato-hlinitý diosmektit Střevní dezinficiencia kloroxin (dichlorchinolinol) - Endiaron + spasmolytikum oxyfenonium ftalylsulfathiazol - nevstřebatelný sulfonamid nifuroxazid Opioidní obstipancia tinctura opii kodein ethylmorfin difenoxylat - Reasec loperamid - Imodium 2mg ------- tanin - hepatotoxixita tanninalbuminát cholestyramin indometacin oktreotid - analog somatostatinu SPASMOLYTIKA Neurotropní - anticholinergní ll. parasympatolytika s terciárním N atropin oniová parasympatolytika s kvarterním N skopolamin butylbromid - Buscopan glykopyron oxyfenonium poldin propanthelin hexadifensulfonium otilon bromid Muskulotropní papaverin drotaverin mebeverin alverin trimebutin pinaverin Smasmoanalgetika metamizol (noramidopyrin) fenpiverin tropenzilin piperylon pitofenon Karminativa - spasmolytické rostlinné silice: heřmánek, anýz, fenykl, kmín Deflatulencia dimetikon (simethikon) - Espumisan; silikonový olej, ↓ povrchové napětí Střevní eubiotika E.coli, Bacillus subtillis, Lactobacillus acidophilus STŘEVNÍ PZL Aminosalicyláty mesalazin (k. 5-aminosalicylová, mesalamin) sulfasalazin (salazosulfapyridin) - prolátka olsalazin - prolátka Imunosupresiva azathioprin merkaptopurin ciklosporin mtx Kortikoidy k lokál. užití hydrokortison, prednison, prednisolon, budesonid, tixocortol ANTIHEMOROIDALIA kebuzon lysatum bacteriale mixtum cinchokain, lidokain kortikoidy - dexamethason, hydrokortison, fluokortolon Přípravky s hemostyptickým sklerotizujícím účinkem vápenatá sůl karboxycelulózy (carboxycellulosum calcicum) polidokanol (lauromakrogol 400) HEPATOPROTEKTIVA (HEPATIKA) Vitageny: cholin, methionin, arginin, inositol silymarin - směs izomerních flavonolignanů z plodů ostropestře mariánského Silybum marianum (Carduus marianus) k. thioktová (k. lipoová) flumecinol orazamid - prekurzor k. orotové ademetionin ornithini aspartas jaterní extrakty esenciální fosfolipidy, NMK, glc IFN α, β UTEROTONIKA Oxytocin a jeho deriváty oxytocin methyloxytocin atosiban PG dinoproston - PGE2 sulproston - derivát PGE2 dinoprost - PGF2α karboprost (methyldinoprost) - 15-methylderivát PGF2α Námelové alkaloidy ergometrin metylergometrin ergotamin - α-sympatomimetikum, dualista 5-HT TOKOLYTIKA β2-sympatomimetika fenoterol ritodrin hexoprenalin -------- blokátory Ca2+ kanálů, MgSO4, inh. Pgsyntetázy (NSPZL) Th. onemocnění vaginy a vulvy Hormony: estriol, estradiol, promestrien Antimykotika: ciklopiroxolamin, klotrimazol, ketokonazol, ekonazol, fentikonazol, mikonazol, nystatin, oxikonazol, terkonazol, flukonazol, itrakonazol Nitroimidazoly - protozoární infekce: metronidazol, ornidazol ATB: klindamycin, natamycin, nitrofurantoin, nifuratel Antiseptika: jodpolyvidon, polikresulen tetraborát sodný (natrii tetraboras) Flóra Th. onemocnění močových cest Cholinergní ll.: betanechol, karbachol, IACHE distigmin, neostigmin, pyridostigmin Anticholinergní ll.: atropin, oxybutinin, propiverin Sympatomimetika s nepřímými úč.: efedrin, midodrin, norfenefrin, antidps imipramin, amitriptylin α1-sympatolytika: fentolamin, fenoxybenzamin, prazosin, baklofen, guaifenesin Lokál. anestetika: lidokain Th. benigní hyperplazie prostaty Selektivní inh. 5α-reduktázy: finasterid α1 blokátory: prazosin, doxazosin, metazosin, tamsulosin, alfuzosin Antiandrogeny: flutamid, nilutamid Chemoth.: mepatricin DERMATOLOGIE - EXTERNA ATB - systémově mupirocin, k. fusidová, meklocyklin, primycin - lokálně neomycin, erytromycin, klindamycin, chloramfenikol, polymyxin B sulfonamidy: stříbrná sůl sulfadiazinu (sulfadiazinum argenteum), sulfathiazol, sulfisomidin Chemoterapeutika: mefenid, metronidazol, kloroxin, taurolidin, nitrofurantoin Antimykotika - specifická deriváty imidazolu: bifonazol, ekonazol, chlormidazol, isokonazol, ketokonazol, klotrimazol, mikonazol, naftifin, oxikonazol ATB: griseofulvin, natamycin, nystatin amorolfin, ciklopiroxolamin, terbinafin, tolciklát, tolnaftát - nespecifická k. undecylenová, hexachlorofen, chlornitrofenol, buklosamid, metylrosanilin Antivirotika (virostatika) acyklovir, dihydroxypropyladenin, isopropyldeoxyuridin; oční: idoxuridin, trifluridin (trifluorothymidin) heparin + ZnSO4 + IFNβ podofylotoxin Antiparazitární ll. antinematodika: tiabendazol antiskabietika: lindan (hexachlorcyklohexan) esdepallethrin (piperonyli butoxidum/esdepallethrinum) benzylbenzoát krotamiton oční mast s fysostigminem pyrethrin permethrin Glukokortikoidy Sk.I: hydrokortizon II: dexametazon, prednizolon, mazipredon III: pivalát flumetazonu, butyrát hydrokortizonu, acetonid triamcinolonu IV: klobetazon, flupredniden, prednikarbat V: valerát betametazonu, diflukorton, fluocinolon (Flucinar), halometazon VI: betametazon (Beloderm), budesonid, fluocinonid, mometason VII: chlorované a fluorované deriváty: halcinonid, klobetazol Retinoidy - teratogenní (2 roky) k. retinová (retinolum, retinoli acetas) tretinoin (k. all-trans-retinová) isotretinoin II.G acitretin etretinat III.G arotinoidy Antipsoriatika kortikoidy, retinoidy, imunosupresiva (mtx, cyklosporin A) kamenouhelný dehet (pix lithanthracis) 2-10%; liq. carbonis detergens bukový dehet (pix fagi) dithranol (cignolin) keratolytika: anthralin (chrysarobin) deriváty vitD: kalcipotriol (1,25-dihydroxyvitamin D3), takalcitol (1,24-dihydroxyvitamin D3) zinkpyrition (pyrithion zincicum) Fototh. UVB 300-320 nm metoda PUVA - senzibilizující psoraleny UVA 320-400 nm methoxsalen (8-methoxypsoralen) bargapten (5-methoxypsoralen) trioxsalen (4,5,8-trimethylpsoralen) Emoliencia a protektiva mucilaginóza - slizy (mucilagines) Indulona emplastra fluida - tekuté náplasti: copolymerum acrylatum kafr (camphora) menthol oxid zinečnatý UV filtry titanium dioxid (titanoxid) Místní antiflogistika a antiseptika oxid zinečnatý, kortikoidy, NSPZL ichtamol kloroxin methylvioleť (genciánová violeť, methylrosalinium chloratum) methylenová modř (methylenum coeruleum, methylthioninium chloratum) Popáleniny: algeldrat dexpanthenol dextranomer celulóza Dezinficiencia: slabé kyseliny a zásady: k. boritá, k. salicylová Oxidační ll.: H2O2 (hydrogenii peroxidum) manganistan draselný (kalium permanganicum, kalii permanganas) k. peroctová (acidum peraceticum) tosylchloramid - ll. obsahující halogeny; uvolňující jod, chlor jodpolyvidon Sloučeniny těžkých kovů Hg: chlorid rtuťnatý (hydrargyri chloridum), oxykyanatan rtuťnatý (hydrargyri oxycyanidum), boritan fenylrtuťnatý (phenylhydrargyri boras) Ag: dusičnan stříbrný (argenti diacetylnitras albuminatus) Alkoholy: spiritus dilutus Aldehydy: formaldehydi solutio Fenoly: resorcinum, hexachlorophenum Organická barviva: ethacridini lactas, acriflavinum, chlorophyllum Azuleny Kvartérní amoniové soli Derivancia methylsalicylát (methylis salicylas, methylum salicylicum) včelí jed kapsaicin (extractum capsici spissum) - paprička habanero (Capsicum chinense Jacquin) nonivamid - synt. derivát kapsaicinu mýdla, kafr (linimentum saponato-camphoratum) chloroform, jod a jodidy, ichthamol, dehty Antipruriginóza a anestetika mentol, beta-naftol, k.salicylová, ichthamol, dehet lokální antiH1: difenylhydramin, dimetinden ethylchlorid (kelén, ethylis chloridum) Antihidrotika ↓c formaldehydu, manganistanu draselného, k.salicylová, tanin, kafr, sloučeniny Al, parasympatolytika Antiseboroika srážená síra (sulfur colloidale, sulfur praecipitatum) benzoperoxid (benzoylperoxid, benzoylis peroxidum) k. azelaová (acidum azelaicum) +ATB (klindamycin, erytromycin), retinoidy, p.o. cyproteron - antiandrogen Adstringencia anorganická: soli různých kovů síran hlinitodraselný (kamenec, aluminium kalium sulfuricum) síran a oxid zinečnatý (zincum sulfuricum, zincum oxydatum) manganistan draselný (kalium permanganicum) H2O2 organická: třísloviny tanin tinktury: duběnková (tinct. gallarum), myrhová (t. myrrhae), ratanhová (t. ratanhiae), nátržníková (t. tormentillae), arniková (t. anicae) Keratoplastika k. salicylová 0,5-2% resorcinol Keratolytika 10%↑ propylenglykol 40-70% urea 20% Kaustika dusičnan stříbrný (argentum nitricum) Granulancia peruánský balzám (balsamum peruvianum) k. salicylová Epitelizancia azobarviva azuleny: guaiazulenum flavonoidy, vitA,D,E, k. mléčná dexpanthenol, panthothenát vápenatý ichthamol chlorofylový olej koloidní hydroxid magnézia Proteolytické enzymy - organopreparáty trypsin, chymotrypsin, kolagenáza, kataláza deoxyribonukleáza/fibrinolysin streptokináza, streptodornáza Lokální vazodilatancia k.nikotinová a její sole ketanserin - blok 5-HT2R minoxidil Heparin a heparinoidy heparinoid S glykosaminoglykan polysulfátu Trichogenní ll. minoxidil - antihypertenzivum Depilatoria BaS (baryum sulfuratum) Cytostatika k lokál. aplikaci fluorouracil, chlormethin, karmustin, k. azelaová, podofylin, podofylotoxin masoprokol - inh. 5-lipogenázy HORMONY HYPOTHALAMICKÉ LIBERINY gonadorelin (GnRF, LH-RH, gonadotropin-releasing faktor, gonadoliberin) buserelin goserelin leuprorelin nafarelin triptorelin cetrorelix - antagonista GnRF ganirelix protirelin (TRH, thyrotropin- releasing faktor, tyroliberin) somatorelin (GRF) CRF (kortikotropin- releasing faktor), MSH-RF (melanotropin-releasing faktor) - 0th. Somatostatin a jeho superaktivní analogy oktreotid lanreotid Agonisté dopaminu - ↓ sekreci prolaktinu bromokryptin tergurid lisurid kabergolin quinagolid HORMONY ADENOHYPOFÝZY Somatotropin (STH, somatotropní h.) - rekombinantní ACTH (adrenokortikotropní h.) tetrakosaktid - syntet. analog ACTH TSH (tyreotropní hormon, tyropin) Gonadotropní hormony folitropin β - lidský rekomb. FSH urofolitropin - purifikovaný extrakt moče postmenopauzál. ♀ menotropin - FSH:LH 1:1 HCG (choriogonadotropin, gonadotrofin, lidský choriový gonadotropin) prolaktin (LTH, luteomamotropní hormon) Antagonisté gonadotropinů danazol gestrinon - der. nortestosteronu HORMONY NEUROHYPOFÝZY oxytocin ADH (antidiuretický h., vazopresin) desmopresin, ornipresin, terlipresin - der. ADH argipresin (argipressini tannas) - syntet. ADH THYREOIDÁLNÍ HORMONY Jodované der. thyroninu tyroxin (T4) trijodtyronin (T3, liothyronin) levotyroxin ANTITHYREOIDÁLNÍ LÁTKY = TYREOSTATIKA karbimazol thiamazol (methimazol) propylthiouracil jod 131I KI (kalii iodidum) HOMEOSTÁZA Ca2+ PTH (parathormon) ↑ Ca2+ kalcitonin z lososa (calcitoninum salmonis) ↓Ca2+ VitD a jeho metabolity ↑ Ca2+ ↑PO4 vitD1 (ergosterol) →UV vitD2 (ergocalciferol) 7-dehydrocholesterol → vitD3 (cholekalciferol) → játra 25-OH D3 → ledviny 1,25-OH D3 (kalcitriol) vitD2 (ergokalciferol) + vitA dihydrotachysterol - der. ergosterolu Bisfosfonáty I.G etidronat (dinatrii etidronas) klodronat (dinatrii clodronas) II.G pamidronat (dinatrii pamidronas) alendronat tiludronat III.G ibandronat (acidum ibandronicum) risendronat cimadronat +kalcitonin Fluor fluorid sodný (natrii fluoridum) fluorofosforečnan dvojsoný (dinatrii fluorophosphas) analog s levoglutamidem (levoglutamidi natrii fluorophosphas) HORMONY PANKREATU Inzulin zvířecí a) PUR chromatograficky čištěné přípravky; ↑ nečistot (proinzulin) b) MC monokomponentní inzuliny lidské (humánní) inzuliny HM, HUM - semisyntet. z vepřového inzulinu, záměnou Ala za Thr v B-řetězci - rekombinantní (E.coli, Saccharomyces cerevisiae) analogy inzulinu - biosynteticky rekombinací, záměna někt. AMKs Ultrakrátkodobě působící - inzulinová analoga inzulin lispro (lysin, prolin), aspart (k. asparagová) Krátkodobě působící (RAPID, REGULAR) i.v. krystalický inzulin (insulini solutio) Intermediární inzuliny - s kratší dobou účinku (INTERDEP, SEMILENTE) s.c. suspenze inzulinu (insulini suspensio) - s prodlouženým úč. (LENTE) inzulin/inzulin-zink suspenze (insulini suspensio/insulini zinci suspensio) protamin-zink inzulin (insulinum isophanum) NPH = Neutral Protamine Hagedorn stabilizované směsi rychle a středně rychle půs. inzulinů (insulina mixta stabilisata) Dlouhodobě působící (ULTRALENTE, SUPERDEP) insulin glargine - náhrada bazální sekrece; uvolňuje se z podkoží bez vrcholu účinku insulin detemir Glukagon - akutní hypoglc P.O. ANTIDIABETIKA (PAD) Deriváty sulfonylurey - ↑vnímavost β-buněk vůči glc a negluk. sekretagogům tolbutamid chlorpropamid glibenklamid glimepirid glipizid gliquidon gliklazid glibornurid Biguanidy - ↑senzitivity periferních tkání k inzulinu, ↓glukoneogeneze v játrech metformin - ↓riziko smrti a komplikací kardiovask. u velmi obézních pacientů buformin - ↓účinnost a relativně ↓bezpečnost, je od něj opuštěno Meglitinidy (glinidy) - sekretagoga inzulinu; prandiální regulátory repaglinid - der. k.benzoové; zabrání postprandiální hyperglykémii nateglinid - der. fenylalaninu Thiazolidindiony (glitazony) - selekt. agonisté na nukleovém receptoru PPAR-γ (peroxismal proliferator activated receptor) → ↓inzulinorezistence, ↓glukoneogeneze v játrech troglitazon - hepatotoxicita - stažen z trhu rosiglitazon pioglitazon Inhibitory α glukozidáz akarbóza guaranská guma (guar gummi) miglitol - inh. sacharázy, izomaltázy HORMONY KŮRY NADLEDVIN Glukokortikoidy hydrokortizon 20mg kortizon 25mg prednizolon 5mg prednizon 5mg metylprednizon 4mg triamcinolon 4mg betametazon 0,8mg dexametazon 0,8mg mazipredon - der. prednizonu Mineralokortikoidy fludrokortizon (fludrocortisoni acetas) /11-deoxykortikosteron Inh. syntézy steroidů metyrapon - inh. synt. 11-hydroxysteroidů, hl. kortizolu ANDROGENY testosteron → DHtestosteron + estrogen testoseron propionát, isobutyrát i.v. testosteron undekanoát p.o. mesterolon ANTIANDROGENY cyproteron nesteroidní: flutamid nilutamid bikalutamid finasterid - kompet. inh. 5-α-reduktázy typu II → ↓DHtestosteronu ANABOLIKA nandrolon stanazol ESTROGENY estradiol →játra estron→estriol syntetické estery estradiolu: estradioli dipropionas; benzoas; valeras konjugované estrogeny - extrakty z moče březích klisen mestranol - polosynt. ethinylestradiol syntet. nesteroidní - stilbestroly: diethylstilbestrol fosfestrol - ester s k.fosforečnou GESTAGENY progesteron hydroxyprogesteron medroxyprogesteron gestonoron dydrogesteron cyproteron acetát - kompet. antiandrogen, inh. vazbu 5αDHtestosteronu na cytosolový R der. 19-nortestosteronu (19-norsteroidy): kombinovaná aktivita estrgen..,gestag.,androgenní nadrolon allylestrenol lynesterol norethisteron (norethisteroni acetas) tibolon levonorgestrel nomegestrolacetát - der. 19-norprogesteronu Kontraceptiva - kombinovaná steroidní - jednofázová - každá tbl stejná c estrogenu a progestinu - dvoufázová - stejná c estrogenu + 2 stoupající c progestinu - třífázová - 2-3 odlišné c estrogenu + 3 stoupající c progestinu - estrogen-dominantní x progstin-dominantní ethinylestradiol mestranol ------ progestiny I.G lynestrenol norethisteron etynodiol diacetát II.G levonorgestrel - Postinor tbl 750μg norgestrel norgestrion III.G desogestrel gestoden norgestimát IV.G chlormadinon acetát cyproteron acetát ----- drospirenon - Yadine medroxyprogesteron acetát dydrogesteron medrogeston tibolon Spermicidní kontraceptiva: nonoxinol HRT (Hormone Replacement Therapy) mestranol estradiol a jeho estery estriol - v mikronizované formě náplasti konjug. estrogeny Antiestrogeny ↑vylučování gonadotropinů →↑ovulace, fertilita; onkologie klomifen tamoxifen roloxifen toremifen - der. tamoxifenu Antigestageny (antiprogestiny) mifepriston VITAMINY Rozpustné v tucích vitA (retinoli acetas, axeroftol) vitD - ergokalciferol, cholekalciferol, kalcitriol, dihydrotachysterol vitE (tokoferol, α-tocoferoli acetas) vitK (fytomenadion, vitK1) menadiol (vit K3) - der. rozpustný ve vodě Rozpustné ve vodě vitB1 (thiamin, thiamini hydrochloridum, aneurin) - beri-beri vitB2 (riboflavin) - ox-red vitB6 (pyridoxin, pyridoxini hydrochloridum, pyridoxal) - tuberkulostatikum INH ↓ vitB12 (kyanokobalamin) - perniciózní anémie, vnitří (Castleův) faktor k.listová (acidum folicum) vitPP (nikotinamid) k.pantothenová (dexpanthenol) - CoA vitC (acidum ascorbicum) - skorbut vitP (rutin, rutosidum) - flavonoid oxerutin Vitageny NMK (vitF), inositol, cholin, methionin, L-karnitin (vitBT, levocarnitinum), k.thioktová TH. ANÉMIE Železo Fe2+ síran železnatý (ferrosi sulfas), fumaran železnatý (ferrosi fumaras), glukonan železnatý (ferrosi gluconas), FeCl2 (ferrosi chloridum) Fe3+ i.v. ferri succinylcaseinicum, ferri oxidum polyisomaltosum, ferri sorbitoli citras, ferri oxidum saccharidum, ferri natrii gluconas (glukonan sodno-železitý) +vitC, vitB6 antidotum deferoxamin (deferoxamini mesilas) vitB12 - koenzym homocysteinmethyltransferázy k.listová → red THF; při th. mtx, trimethoprimem, p.o. kontraceptivy TH. MYELODYSPLASTICKÝCH SY A HEMOLYTICKÝCH ANÉMIÍ EPO epoetin α, β Hematopoetické GF filgrastim lenograstim molgramostim sargramostim CYTOSTATIKA Antimetabolity Antifolika MTX (methotrexatum, ametopterin) - inh. DHfolátreduktázy; fázově specif. - S-fáze leukovorin (acidum folicum) - antagonista mtx paltitrexát (paltitrexidum) - inh. thymidylátsyntázy Analogy purinů azathioprin → 6-merkaptopurin (purinetol, purinthiol) tioguanin pentostatin (2´-deoxycoformycin) kladribin (2´-chlorodeoxyadenosin) fludarabin (fludarabini dihydrogenophosphas) Analogy pyrimidinů 5-FU - inh. syntézu k. thymidylové tegafur (ftorafur) cytarabin (cytosinarabinosid) gemcitabin (difluorodeoxycitidin) Inh. ribonukleotidreduktázy hydroxyurea (hydroxycarbamidum) Alkylační ll. (alkylaminy) - alkylace NH-, COO-, SH-, PO4 skupin DNA, proteinů β-chlorethylaminy tox chlormetin (dusíkatý yperit, mechloretamin) trichlormetin chlorambucil melfalan Oxazafosforiny cyklofosfamid - metabolit akrolein ifosfamid Ethyleniminy (aziridiny) tox thiotepa Estery sulfonových kyselin busulfan Alkylační deriváty alkoholových cukrů mitolaktol (dibromdulcitol) mitobronitol (dibrommanitol) Deriváty platiny cisplatina karboplatina oxaliplatina Alkylační deriváty močoviny karmustin (BCNU) lomustin (CCNU) fotemustin ATB streptozocin mitomycin C Interkalační ll. a inh. topoizomeráz - vmezeření mezi dsDNA nekovalentní vazbou Antracyklinová ATB (antracykliny) - kardiotox daunomycin (rubidomycin, daunorubicinum hydrochloridum) zorubicin doxorubicin (adriamycin, 14-hydroxydaunorubicin) epirubicin (epimer doxorubicinu) aklarubicin idarubicin Deriváty antrachinonu mitoxantron (mitozantron) - antracenoid Der. akridinu amsakrin (m-AMSA) daktinomycin (aktinomycin D) Inh. topoI - deriváty kaptotechinu irinotekan (irinotecani hydrochloridum) topotekan Inh. topoII - polosynt. der. epipodofylotoxinu teniposid (VM-26) etoposid Radiomimetika bleomycin peplomycin Mitotické jedy Alkaloidy Vinca rosea vinkristin (vincristini sulfas) vinblastin vindesin (deacetylvinblastinamid) vinorelbin Taxany - tis tichomořský - stabilizace mikrotubulárního proteinu - 0polymerace paklitaxel docetaxel Radix mandragorae -------- dakarbazin (DTIC) prokarbazin mitotan - derivát DDT asparagináza (L-asparagin-aminohydroláza) krisantaspáza - L- asparagináza z Erwinia carotovora tretioin (k. all-trans-retinová) - metabolity vitA isotretinoin (k. cis-retinová) estramustin (estramustini phosphas) - dusíkatý yperit na hormonálním nosiči 17β-estradiolu Hormonální léčiva Androgeny testosteron testolakton Estrogeny diethylstilbestrol ester k. fosforečné a estradiolu (polyestradioli phosphas) ester k. isopropylsulfonové a ethinylestradiolu (ethinylestradioli isopropylsulfonas) Gestageny medroxyprogesteron hydroxyprogesteron megesterol Antiandrogeny cyproteron flutamid nilutamid bikalutamid Antiestrogeny tamoxifen toremifen Inh. aromatáz - nesteroidní aminoglutethimid anastrozol - steroidní formestan exemestan Analogy gonadoliberinů - stop sekrece LH, FSH → chemická kastrace buserelin goserelin triptorelin leuprorelin Imunomodulans cyklofosfamid - ničí paměťové bb. azathioprin - inh. proliferaci imunit. bb. Cytokiny IL-2,4,7 aldesleukin - rekombinantní IL-2 IFNα,β isoprinosin (methisoprinol, inosinum pranobexum) levamisol ubenimex Mikrobiální preparáty Corynebacterium parvum Vaccinum tuberculosis Antidota leukovorin (k. folinová, acidum folinicum) - mtx thiosíran sodný (natrii thosulfas) - cisplatina antiemetika - ondansetron dexrazoxan (ICRF 187) - cyklická analog k. edetové, ↓kardiotox (antracykl., mitoxantronu) chelací Fe v myokardu mesna - SH sk., vazba akroleinu (oxazofosforiny) amifostin - thiofosfátový der. cysteaminu, ↓hematolog, neurotox, ototox IMUNOSUPRESIVA Glukokortikoidy - inh. fosfolipázy A2 prednison metylprednisolon Imunosupresivní cytostatika - interference se synt.DNA mtx cyklofosfamid, chlorambucil azathiprin k. mykofenolová (mycophenolatum mofetilum) Ll. vázající se na imunofiliny cyklosporin - z plísní Tolypocladium inflatum takrolimus (FK 506) sirolimus (rapamycin) Speciální Ig immunoglobulinum antilymphocytarum equinum, resp. cuniculum Monoklonál Ab muromonab-CD3 - proti T3 antigenu T-lymf. IMUNOMODULANCIA Nespecifické a antineoplastické úč. BCG vakcína transfer faktory lyofilizované lyzáty bakterií - nespecif. aktivace makrofágů Syntetické ll. levamisol - antihelmintikum isoprinosin (methisoprinol) - širokospektr. virostatikum, ↑buň. imunitu Cytokiny IFN α IL-2 (aldesleukin) filgrastim (G-CSF) molgramostim (GM-CSF) lenograstim ubenimex Aktivní imunizace anatoxinum tetanicum purificatum vaccinum influenzae inactivatum virus encephalitidis antigenum purificatum hepatitis B vaccinum vaccinum rabiei diphteriae Pasivní imunizace serum antiviperinum immunoserum antirabicum antitoxinum perfringens antit. botulinicum antit. diphtericum equinum antit. staphylococcicum immunoglobulinum humanum normalum IgG, IgM Ig hum antitetanicum Ig hum antihepatiticum B Ig hum antiencephaliticum Ig hum antivaricellicum Ig hum anticytomegalovirosum Ig hum anti-Rh0 (D) ------------ thymosin thymomodulin thymostimulin ATB BETA-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA PENICILINY - inh. syntézy buněčné stěny - strukturál. podobnost s D-alaninem, váží se na PBP (Penicillin Binding Proteins) - enzymy propojující peptidoglykanová vlákna b. stěny - primárně baktericidní úč., ↓tox, relat. krátký postatb efekt, nalačno Přirozené, základní, acidolabilní, s úzkým spektrem - baktericidní na rychle se množící bakterie benzylpenicilin (penicilin G, benzylpenicillinum kalicum) prokainpenicilin (benzylpenicillinum procainicum, procaini benzylpenicillinum) benzathinpenicilin (benzanthini benzylpenicillinum) - Pendepon, Retarpen Pendepon compositum (benzathinpenicilin + prokainpenicilin) Acidorezistentní - polosynt. fenoxymethylpenicilin (penicilin V, phenoxymethylpenicillinum kalicum) - Infectocillin, Ospen, Penbene, Penicilin-V benzathin-fenoxymethylpenicilin (benzathini phenoxymethylpenicillinum) - Ospen sus penamecilin - Penclen Stabilní vůči stafylokokové penicilináze (β-laktamáza) oxacilin (izoxazolylový derivát benzylpenicilinu) - Oxacilin, Prostaphlin kloxacilin (pouze v kombinaci s ampicilinem) - Ampiclox Neonatal dicloxacilin flucloxacilin nagcilin methicilin - MRSA, MORSA Aminopeniciliny - širokospektré - acidorezistentní amoxicilin - Amoclen, Amogal, Amoxicillin Stada, APO-Amoxi, Duomox, Gonoform, Infectomox, Ospamox ampicilin - Ampicilin Biotika, APO-Ampi bacampicilin (ester ampicilinu, bacampicillini hydrochloridum) Kombinace penicilinů s inh. β-laktamáz ko-amoxicilin (amoxicillinum/acidum clavulanicum) - Amoksiklav, Augmentin ko-ampicilin (ampicillinum/sulbactamum) - Unasyn inj sultamicilin (ester ampicilinu a sulbaktamu) - Unasyn tbl, plv sus ko-piperacilin (piperacillinum/tazobactamum) - Tazocin ko-tikarcilin (ticarcillinum/acidum clavulanicum) - Timentin Širokospektré s úč. proti Pseudomonas aeruginosa - Ureidopeniciliny (acylureidopeniciliny) piperacilin - nestabilní vůči β-laktamázám (hl. cefalosporinázy); Pipraks, Pipril azlocilin - Securopen mezlocilin - Karboxypeniciliny /karbenicilin tikarcilin - Ticarpen (registrace zrušena) CEFALOSPORINY - β-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - baktericidní na množící se mikroorganismy, inh. syntézy buněčné stěny I.G Parenterální cefalotin - Cefalotin Biotika inj cefazolin - Biozolin, Cefamezin, Kefzol, Orizolin, Vulmizolin cefapirin - Cefatrexyl inj Perorální cefaklor - Ceclor, Cefaclor Stada cefalexin - Cefaclen, Cefagal, Cephabene, Cephalex, Cephalexin, Keflex, Oracef, Ospexin cefadroxil - Cedrox, Duracef II.G Parenterální cefuroxim - Lifurox, Zinacef ad inf., Zinacef Monovial cefamandol - Mandol cefoxitin (cefamyciny) - Mefoxin cefprozil Perorální cefuroxim-axetil (ester) - Zinnat III.G Parenterální cefotaxim - Cefantral, Cefotaxime, Claforan cefriaxon - Cefaxone, Lendacin, Rocephin Roche i.m,i.v ceftizoxim - Cefizox cefoperazon - Cefobid inj ko-cefoperazon (cefoperazonum/sulbactamum) - Sulperazon ceftazidim - Fortum, Fortum Monovial, Kefadim cefsulodin Perorální cefixim - Suprax ceftibuten - Cedax sus, cps cefetamet-pivoxil cefpodoxim-proxetil - Orelox IV.G Parenterální cefpirom - Cefrom cefepim - Maxipime OSTATNÍ β-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - baktericidní, blok syntézy bun. stěny, vysoce stabilní vůči β-laktamázám Karbapenemy - stabilní vůči všem β-laktamázám; rezervní meropenem - Meronem i.m, i.v imipenem/cilastatin(brání biotransformaci imipenemu v ledvinách inh. DHpeptidázy)1:1 - Tienam i.m, i.v Monobaktamy aztreonam - Azactam inj Karbacefem - analog cefacloru lorakarbef - Lorabid cps INH. β-LAKTAMÁZ k. klavulanová (acidum clavulanicum) tazobaktam (tazobactamum) sulbaktam (sulbactamum) AMINOGLYKOSIDY - trisacharidy obsahující atypické aminocukry - širokospektrá, baktericidní, inh. syntézy bílkovin - působí na mikroorganismy v klidovém stadiu, výrazný postatb efekt, ↑tox paromomycin streptomycin - ototox, nefrotox kanamycin neomycin (+bacitracin) - Bykomycin plv gentamicin - Garamycin, Gentamicin Belupo tobramycin - Brulamycin, Nebcin netilmicin - Netromycine inj amikacin - Amikin, Amikozit, Miacin isepamicin - Isepacin TETRACYKLINY - širokospektré, bakteriostatická, synt. bílkovin na ribozomální úrovni, častá rezistence doxycyklin - APO-Doxy, Deoxymykoin, Doxy S+K, Doxybene, Doxyhexal tbl,inj, Helvedoclyn, Vibramycin doxycyclini hyclas+ambroxoli hydrochloridum = Doxy plus Stada tetracyklin (tetracyclini hydrochloridum) - Tetracycline-K, Tetrachel oxytetracyklin minocyklin rolitetracyklin lymecyklin AMFENIKOLOVÁ ATB - širokospektrá, bakteriostatická, pronikají i do likvoru chloramfenikol - poškození krvetvorby † thiamfenikol MAKROLIDY - makrocyklické laktony - středně široké spektrum, primárně bakteriostatické, inh. proteosyntézy, ATB 2.volby I.G - krátký biolog. poločas, GIT intolerance erythromycin - EMU-V, Erythrocin i.v., Erythromycin-ratiopharm, Meromycin spiramycin - Rovamycine +metronidazol - Rodogyl tbl josamycin - Wilprafen II.G - výhodnější farmakokinet. vl. - ↓c azithromycin - Sumamed roxithromycin - Rulid klaritromycin - Klacid, Zeclar dirithromycin - Dynabac Streptograminy synercid - streptogramin A(dalfopristin) +B(quinipristin) 7:3 LINKOSAMIDY - amidy substituovaného prolinu + thiolinkosamin (aminocukr) - primárně bakteriostatické (až -cidní), inh. proteosyntézy; podání vyhrazeno pro nemocniční infekce linkomycin - Lincocin, Medoglycin, Neloren klindamycin - Dalacin C, Klimicin POLYPEPTIDOVÁ ATB - cyklické peptidy složené ze 7 (resp.5) AMKs v cyklu a dalších 3 (resp.1) v postranním řetězci - ovlivnění permeability bun. stěny a cytoplaz. membr., pouze i.v Bacitraciny bacitracin Gramicidiny gramicidin Polymyxiny polymyxin B polymyxin E (kolistin, colistini sulfas, colismethanum) -cidní; Colimycine kapreomycin - antitbc GLYKOPEPTIDOVÁ ATB - heptapeptidy s cukernou složkou - baktericidní, inh. tvorby bun. stěny, vazbou na koncový D-alanyl-D-alanin muramylpentapeptid brání prodlužování řetězce peptidoglykanu a jeho zesítění (váží se tedy na substrát, nikoli na enzym) vankomycin - Edicin, Lyphocin, Vancocin, Vancoled teikoplanin - Targocid ANSAMYCINOVÁ ATB - makrocyklické laktamy - širokospektrá , baktericidní, inh. proteosyntézy rifampicin - Arficin, Benemicin, Fifamor, Tubocin +dapson, clofazimin - th. lepry rifamycin rifabutin - Mycobutin rifaximin k. fusidová (natrii fusidas) SULFONAMIDY - syntetické analogy k.para-aminobenzoové, karboxy sk. nahrazena sulfonamidovou - středně široké spektrum, bakteriostatické, inh. synt. k. listové Lokální aplikace sulfadiazin sulfathiazol ftalylsulfatiazol Celkové použití - krátkodobé: sulfafurazol - Sulfisoxazol - středně dlouho působící: sulfametoxazol - dlouhodobé: sulfametoxydin sulfamoxol PYRIMIDINOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - širokospektrá trimethoprim - v monoth. rezistence; Triprim co-trimoxazolum (sulfamethoxazolum/trimethoprimum) 5:1 - Biseptol, Berlocid, APO-Sulfatrim, Nopil, Oriprim, Primotren, Sumetrolim NITROFURANOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA nitrofurantoin - Furantoin léč, Nifurantin nifuratel nifuroxazid NITROIMIDAZOLOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - nitroderiváty imidazolu - ? red nitro- sk. léčiva na metabolity, jež jsou primárně baktericidní pro anaeroby a protozoa metronidazol - teratogenní, disulfiramový efekt při současném podávání s alkoholem; Deflamon Phlebo, Efloran, Entizol, Klion 0,5%, Medazol ornidazol - Avrazor, Tiberal tinidazol CHINOLONY - analogy k. nalixidové - baktericidní, inh. bakteriální DNA-gyrázy, ↑nežád. úč. Nefluorované I.G - urogenitální infekce k. nalidixová (acidum nalidixicum) - Navigramon k.oxolinová (acidum oxolinicum) - Desurol k. pipemidová rosoxacin II.G norfloxacin - širší spektrum, ↑úč.; Gyrablock, Nolicin Fluorované III.G - systémové infekce ciprofloxacin - Cifloxinal, Ciphin, Ciplox, Ciprinol, Ciprobay, Medociprin, Quintor ofloxacin - Ofloxin, Tarivid, Taroflox, Zanocin perfloxacin - Abaktal lomefloxacin - Maxaquin enoxacin - Enoxor IV.G sparfloxacin - Zagam trovarfloxacin - Trovan tbl alatrofloxacin - prodrug; Trovan i.v. rufloxacin grepafloxacin ANTITUBERKULOTIKA (TUBERKULOSTATIKA) Základní 1. řada rifampicin - ansamycin isoniazid - Nidrazid ethambutol - Sural pyrazinamid - Tisamid 2. řada ATB streptomycin inj amikacin kapreomycin cykloserin Chemoth ethionamid (derivát k.isonikotinové) k. para-aminosalicylová - kompetitor GF k. para-aminobenzoové Lepra dapson - bakteriostat. chemoth.; Disulone 100au protoxalate de fer ANTIMYKOTIKA Imidazolová ketokonazol - Nizoral, Oronazol mikonazol klotrimazol Triazolová itrakonazol flukonazol Polyenová ↑tox amphotericin B - nefrotox →lipozomální forma ambison natamycin nystatin ------- griseofulvin flucytosin terbinafin VIROSTATIKA Herpetická a chřipková onemocnění aciklovir - nukleosid, virovou thymidinkinázou fosforylován na falešný prekurzor k replikaci DNA famciklovir → penciklovir valaciklovir brivudin amantadin (adamantin) - ckl aminy; antiparkinsonikum rimantadin tromantadin - synt. der. aminoadamantanu, inh aktivitu DNA virů CMV ganciklovir - potenciál. kancerogen foskarnet cidofovir Retroviry zidovudin (azidothymidin) didanosin zalcitabin lamivudin ritonavir indinavir nelfinavir saquinavir stavudin nevirapin efavirenz -------------- zanamivir - inh. neuraminidáz ribavirin + IFNα2b palivizumab Interferony IFNα, β, γ - n.úč. flu syndrom Lokální podání: aciclovir penciklovir dihydroxypropyladenosin isopropyldeoxyadenosin idoxuridin PROTOZOÁRNÍ INFEKCE Trichomonóza, giardióza, balantidióza, amébóza metronidazol ornidazol tinidazol seknidazol nitrofuratel furazolidon kloroxin paromomycin emetin Toxoplazmóza pyrimethamin - der. diaminopyridinu (antagonista folátu) Antimalarika Supresivní ll. chinin chlorochin - Delagil meflochin - Lariam halofantrin atovaquon Tkáňové schizontocidy a profylaktika primachin proguanil (chlorguanid) pyrimethamin +dapson, sulfadoxin, sulfadiazin Leishmaniáza stiboglukonát methylglukamin antimonát (meglumini antimonas) suramin amphotericin B Trypanosomóza pentamidin melarsoprol nifurtimox suramin ANTIHELMINTIKA Anticestodika niklosamid mebendazol Antinematodika mebendazol albendazol tiabendazol levamizol pyrvinium piperazin (hexahydropyrazin) diethylkarbamazin pyrantel (prirantel) Antitrematodika - schistosomóza praziquantel ANTISEPTIKA Alkoholy a aldehydy ethanol (ethylalkohol) 70%, 30°C, 1-2min isopropylalkohol (isopropanol) 90% propylenglykol formaldehyd (sol. formaldehydi 36-38%) 1-10%, stabilizovaný methanolem 10-15% glutaraldehyd noxytiolin - der. thiourey Halogeny jod 1:20 000 jodová tinktura (sol. iodi spirituosa) - 6,5% volného jodu, 2,5% KI Jodofory polyvinylpyrolidon (povidon, polyvidonum) jodovaný povidon (polyvidonum cum iodo) - Jodisol +allantoin - Jox Sloučeniny chloru chloramin 0,5-1%, 0,1-0,3% Oxidující ll. H2O2 (hydrogenium peroxydatum, sol. hydrogenii peroxydati concentrata; diluta) 3% manganistan draselný (hypermangan, kalium permanganicum) 0,05% perboritan sodný (natrium perboricum, natrii perboras) Fenol a jeho deriváty phenolum 1-2% mýdlové Θ kresolů (lysol, cresolum saponatum) chlorhexidin 0,05-0,5% hexachlorofen DEZINFICIENCIA benzododecin karbetopendecin mýdla (sapones) - sodné (sapo medicinalis), draselné (sapo kalinus) -------- ORL hexamidin hexetidin taurolidin RTG KONTRASTNÍ LL. BaSO4 Jodové kontrastní ll. trijodbenzol jodamid jopamidol k.jotalamová (acidum iothalamicum) - megluminová sůl (meglumini iothalamas) k.joxitalamová (acidum ioxithalamicum, meglumini ioxitalamas) k. joxagliková (acidum ioxaglicum) a její sole (meglumini ioxaglicas) johexol jopromid jotrolan estery jodovaných MK (oleum ethiodatum) SPECIFICKÁ ANTIDOTA Antagonisté opioidů naloxon, nalorfin Antagonisté BZD flumazenil Antagonista heparinu protamin, protamin-sulfat (1mg/100m.j. heparinu), vitK (phytomenadion) Antagonisté srdečních glykosidů specifický antidigoxinový globulin (globulinum antidigoxinum) Těžké kovy - cheláty CaEDTA (vápenatá sůl ethylendiamintetraacetátu, dinatrium calcium edeticum, dinatrii calcii edetas) - Pb, Mn, Co dimerkaprol (dimerkaptopropanol, BAL, Britský antilewisit) - As, Au, Hg + EDTA - Pb deferoxamin - Fe pinicilamin - As, Pb, Fe Paracetamol acetylcystein, methionin Ox-red ll. thiosulfát (thiosíran sodný, natrium thiosulfuricum, natrii thiosulfas) - CN-, dusitan sodný dimethylaminofenol amylnitrit dusitan sodný dikobalt edetat (dicobalti edetas) hydroxykobalamin - Cyanokit inj methHb methylenová modř (methylthioninium chloratum) - nitrobenzen, anorg. a org. nitrity, anilin a jeho der. toluidinová modř (tolonii chloridum) Cytostatika - urotox -SH sk. mesna (merkaptoethansulfonát) - antibetabolity leukovorin (calcii folinas) Cholinomimetika (IACHE) atropin oximy: pralidoxim, obidoxim trimedoxim + atropin lidská cholinesteráza Centrální antagonisté MR fysostigmin Methanol, ethylenglykol - ethanol Amfetaminy BZD, β-blokátory, antikonvulziva, řízené dýchání; eliminace-kyselá forsírovaná diuréza Kokain - křeče, koma, metabol. acidóza diazepam, β-blokátory Radioprotektiva cysteamin (2-mercaptoethylamin)